Crédito: CC0 Dominio público
Investigadores de la Universidad de Oklahoma han desarrollado un método innovador para agregar un solo átomo de nitrógeno a las moléculas, abriendo nuevas posibilidades en la investigación y el desarrollo de fármacos. Ahora publicado en el periódico. cienciaLa investigación ya está recibiendo atención internacional por parte de los fabricantes de medicamentos.
Los átomos de nitrógeno y las estructuras químicas que contienen nitrógeno, llamadas heterociclos, desempeñan un papel importante en la química medicinal y el desarrollo de fármacos. Mediante el uso de una sustancia química de vida corta llamada sulfenilnitreno, un equipo dirigido por el profesor asociado de la OU, Indrajeet Sharma, ha demostrado que los investigadores pueden insertar un átomo de nitrógeno en moléculas bioactivas y convertirlas en nuevos farmacóforos útiles para fabricar medicamentos.
El proceso se llama edición esquelética y está inspirado en Sir Derek Barton, quien ganó el Premio Nobel de Química en 1969.
«El 85 por ciento de todos los medicamentos existentes aprobados por la FDA tienen uno o más átomos de nitrógeno. Y cuando se analizan los 200 medicamentos de marca principales, entre el 75 y el 80 por ciento tienen heterociclos de nitrógeno», dijo.
«Al agregar selectivamente un átomo de nitrógeno a estos heterociclos de fármacos existentes en etapas posteriores de desarrollo, podemos cambiar las propiedades biológicas y farmacológicas de la molécula sin cambiar su funcionalidad. Esto puede abrir áreas inexploradas del espacio químico en el descubrimiento de fármacos».
Según Sharma, este proceso de edición del esqueleto permite una mayor diversidad de fármacos, porque en lugar de desarrollar nuevos fármacos desde cero, los investigadores pueden combinar un solo átomo de nitrógeno para crear un conjunto de nuevos fármacos. El nitrógeno es importante en este proceso porque el ADN, el ARN, las proteínas y los aminoácidos están hechos de nitrógeno, lo que significa que la investigación de Sharma tiene implicaciones de gran alcance para tratamientos potenciales para enfermedades como el cáncer y los trastornos neurológicos.
Investigaciones publicadas anteriormente en este campo demostraron un concepto similar, pero requirieron nitrenos convencionales y produjeron grandes cantidades de agentes oxidantes, que son incompatibles con muchas moléculas de fármacos. El equipo de Sharma utiliza un método para producir sulfenilnitrenos que no contienen aditivos ni metales y son compatibles con otros grupos funcionales dentro de la molécula.
«El costo de muchos medicamentos depende del número de pasos involucrados en su fabricación, y las compañías farmacéuticas están interesadas en encontrar formas de reducir estos pasos. Al agregar un átomo de nitrógeno en las últimas etapas de desarrollo, se pueden fabricar nuevos medicamentos a bajo costo. como renovar un edificio en lugar de construirlo de nuevo», afirmó.
«No todo el mundo tiene el mismo acceso a la atención médica. Incluso en los Estados Unidos, los costos de atención médica per cápita superan los $12,000 al año. Al facilitar la producción masiva de estos medicamentos, podemos reducir los costos de atención médica para las poblaciones vulnerables del mundo. «
Más información:
Bidhan Ghosh et al., Inserción de átomos de nitrógeno mediada por sulfenilnitreno para la edición esquelética en etapa terminal de N-heterociclos, ciencia (2025) DOI: 10.1126/ciencia.adp0974
Proporcionado por la Universidad de Oklahoma
referencia: Cómo un átomo de nitrógeno podría transformar el futuro del descubrimiento de fármacos (2025, 6 de enero) Recuperado el 6 de enero de 2025 de https://phys.org/news/2025-01-nitrogen-atom-future-drug-discovery.html
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